Vigtigste / Udledning

Diflucan 150: sammensætning og form for produktion, egenskaber, indikationer og kontraindikationer

Candidiasis er en af ​​de forskellige svampeinfektioner. Begyndelsen af ​​sygdommen er forårsaget af gærlignende svampe i slægten Candida. Normalt findes en sådan mikroflora i kroppen. Det beboer mundhulen, vagina og tyktarmen. Af en eller anden grund forekommer patologisk multiplikation af mikroorganismer og udviklingen af ​​vaginal candidiasis bemærkes - en patologi ledsaget af en inflammatorisk proces i vaginal slimhinde.

Sygdommen kan udvikle sig hos både kvinder og mænd, men førstnævnte på grund af kropsegenskaberne er mere modtagelige for patologi. Behandling af sygdommen skal være passende. Når de første alarmerende symptomer vises, skal du kontakte en læge. I kampen mod sygdommen ordineres ofte et yderst effektivt lægemiddel - Diflucan 150. Medicinen er effektiv, det eliminerer hurtigt ubehagelige symptomer, letter trivsel og forbedrer patientens tilstand. Og vigtigst af alt - brugen af ​​stoffet hjælper med at kurere trost.

Gennemgangen af ​​repræsentanter for den smukke halvdel af samfundet om effekten af ​​stoffet er positiv, da det virkelig hjælper med at forbedre sundheden og sælges også til en meget konkurrencedygtig pris..

Candidiasis er en temmelig alvorlig lidelse, og hvis du ikke begynder at behandle den til tiden, kan det forårsage komplikationer.

Det er ikke svært at identificere sygdommen uden at have en medicinsk uddannelse, den ledsages af:

  • udseendet af ubehag og smerter ved samleje;
  • rødme i de ydre kønsorganer;
  • svær kløe og forbrænding;
  • udseendet af hvid curdled decharge;
  • smerter under vandladning;
  • utilpashed;
  • svaghed og svaghed.

Patologi hos mænd er oftest asymptomatisk. Imidlertid er udseendet af karakteristiske manifestationer muligt: ​​rødme, forbrænding og kløe i penisens hoved, hvidlig plak på kønsdelene, smerter ved intimitet og under vandladning. Hovedårsagen til udviklingen af ​​sygdommen er forplantning af patogene svampe.

Der er mange grunde og faktorer, hvorfor patogener opdrætter. Dette kan skyldes: vaginal dysbiose, hormonel ubalance, forkert og usund ernæring, iført ubehageligt stramt undertøj lavet af unaturlige materialer, indtagelse af antibakterielle lægemidler, sænkning af kroppens beskyttelsesegenskaber, manglende overholdelse af personlige hygiejnebestemmelser, stofskifteforstyrrelser, sødme, afhængighed af dårlige vaner, hyppige stressende situationer, hypotermi. Svampedræbende medicin - Diflucan 150 er i stand til at håndtere manifestationerne af candidiasis og normalisere trivsel..

Produktionens sammensætning og form

Diflucan er et antimykotikum. Det er i stand til at eliminere mycoser af forskellige grader af sværhedsgrad. Der er flere former for produktion af sammensætningen, men på trods af dette er medicinen kun udstyret med et aktivt stof - fluconazol. Oftest ordineres Diflucan-tabletter (kapsler) til behandling af trost.

Kapsler fremstilles i en dosering på 50, 100 og 150 mg. Foruden den aktive bestanddel udstyres Diflucan 150 med: lactose, majsstivelse, titandioxid og siliciumdioxid, magnesiumstearat, gelatine, blå farvestof. Lægemidlet er også tilgængeligt i form af en opløsning til iv-administration i en dosis på 2 mg. Foruden fluconazol forsynes sammensætningen med natriumchlorid og vand. Der er en anden form - et pulver til fremstilling af suspensioner med en dosis af den aktive bestanddel 0,05-0,2 g.

Denne form for lægemidlet er udstyret med citronsyre, natriumbenzoat, saccharose, natriumdihydrat, orange olie, vand, natriumdioxid. Fabrikanten er som beskrevet Frankrig. Diflucan 150 er fremstillet af det farmaceutiske firma Pfizer PGM. Du kan købe alle former for medicin i ethvert apotek.

Lægemiddelegenskaber

Fra instruktionerne er det kendt om de udtrykte svampedræbende egenskaber ved Diflucan 150. Den passende anvendelse af lægemidlet hjælper med

  • eliminering af ubehagelige symptomer på sygdommen: kløe, rødme, forbrænding;
  • minimering af den inflammatoriske proces;
  • ødelæggelse af patogen mikroflora og stoppe dens videre udvikling
  • normalisering af generel tilstand og velvære;
  • betydelig forbedring af livskvaliteten.

Inden du bruger medicinen såvel som enhver anden terapimetode, foretrækkes det at konsultere en specialist. Forkert brug af stoffet er fyldt med uforudsigelige konsekvenser, især bivirkninger.

I hvilke tilfælde udnævnes

Medicinen er ordineret til både terapeutisk og profylaktisk formål. Ofte er det ordineret til AIDS-patienter, dem, der har nedsat de beskyttende egenskaber i kroppen mod kemoterapi.

Diflucan er effektiv til at bekæmpe sådanne lidelser:

  • candidiasis (slimhinder i kønsorganerne, spiserøret, mundhulen);
  • blandet trast, der påvirker de indre organer og provokerer forekomsten af ​​sepsis;
  • akut og tilbagevendende genital candidiasis;
  • balanitis;
  • cryptococcal meningitis og cryptomycosis;
  • fodmykose, onychomycosis, trast i huden og lysken;
  • Candiduria og candidaemia;
  • pityriasis versicolor.

Hvem anbefales ikke til brug

Hovedguiden til medicinen til patienten er det abstrakte..

Som det fremgår af instruktionerne, anbefales brugen af ​​Diflucan ikke i nærvær af individuel intolerance, under drægtighed og amning, såvel som for personer, der lider af:

  • nyre- eller leversvigt;
  • patologier af CVS;
  • hepatitis
  • galaktoseintolerance;
  • saccharose og isomaltosemangel.

Må ikke ordinere sammensætningen og ældre.

Diflucan instruktioner til thrush: hvordan man tager, interaktion med andre stoffer, analoger, omkostninger og anmeldelser

Den daglige dosis af lægemidlet vælges under hensyntagen til sværhedsgraden af ​​patologien og lægemidlets form. I medikamentet Diflucan findes instruktionen til trast i pakken. Til behandling af svampeinfektioner i kønsslimhinden ordineres en engangsbrug. Ved infektiøse processer i de indre organer, der kræver kompleks behandling, fortsætter behandlingen, indtil symptomerne forsvinder, og blod- og uriniveauet normaliseres..

Hvis lægemidlet ordineres som en støttende behandling af HIV-inficerede mennesker samt til kryptokokk meninginge eller kronisk trast, anbefales det i disse tilfælde regelmæssig brug af Diflucan. Instruktionen til thrush ved brug af Diflucan-kapsler er som følger. Til behandling af candidiasis hos mænd og kvinder ordineres en tablet. Medicinen tages én gang.

I kampen mod pityriasis versicolor anbefales brugen af ​​300 mg af lægemidlet en gang om ugen. Varigheden af ​​det terapeutiske kursus er to uger. Behandlingsregime for den kroniske form af candidiasis er som følger: Du skal tage 150 mg af lægemidlet to gange om dagen. Dette efterfølges af en tre-dages pause. Dernæst skal du drikke medicinen i den samme dosis, men en gang dagligt. Kursets varighed er seks måneder. Terapi med candidiasis hos kvinder og mænd er den samme.

I henhold til instruktionerne, Diflucan med trast i inguinale regionen, samt i kampen mod svamp i fødder og hænder, skal du tage en tablet 150 mg en gang om ugen. Hvis sagen startes, ordineres et dagligt indtag på 50 mg. Varigheden af ​​behandlingsforløbet er to til fire uger. Til behandling af oral candidiasis ordineres 100 mg af lægemidlet en gang dagligt. Behandlingsforløbet er to til fire uger.

I kampen mod cryptococcal meningitis og spredt candidiasis bør der tages 400 mg den første dag og 200 mg i fremtiden. Kursets varighed er at normalisere trivsel og slippe af med manifestationer. Lægemidlet i form af en suspension er oftest ordineret til behandling af trost i mundhulen, øjne, ulcerøs nekrotisk stomatitis hos børn. Indholdet af hætteglasset blandes med 24 ml kogt afkølet vand..

Holdbarheden for den færdige suspension er to uger. Inden produktet gives til barnet, skal produktet rystes. En opløsning til iv-administration administreres sjældent. Denne form bruges i kampen mod infektion med en svampeinfektion, mens den reducerer kroppens beskyttende egenskaber. Lægemidlet skal administreres ved hjælp af systemet med en hastighed på 1 ml / min.

Inden du begynder at tage Diflucan med trast, skal instruktionerne studeres. Uhensigtsmæssig administration af lægemidlet kan føre til uforudsigelige konsekvenser..

Interaktion

Ifølge kliniske studier:

  • den komplekse anvendelse af Diflucan med antikoagulantia er fyldt med udviklingen af ​​blødning;
  • den samtidige anvendelse af Diflucan og hydrochlorothiazid kan forårsage en stigning i koncentrationen af ​​den aktive bestanddel af det svampedræbende middel i blodet;
  • den komplekse anvendelse af en antimykotisk medicin og diazepam og lignende lægemidler er fyldt med psykomotoriske reaktioner;
  • samtidig brug af Diflucan og Terfenadin og Cisaprid er fyldt med svigt i hjerterytmen.

Kan der opstå bivirkninger?

Som regel tolereres medikamentet godt af patienter. I nogle tilfælde, for eksempel, når man overskrider dosis eller øger hyppigheden af ​​at tage medicinen, vises bivirkninger. Efter stop af brugen af ​​Diflucan normaliseres tilstanden.

Forkert medicin er fyldt med:

  • besvimelsesforhold;
  • søvnforstyrrelse;
  • hovedpine;
  • dyspeptiske lidelser;
  • xerostomi;
  • intens tørst;
  • krænkelse af afføringen;
  • udseendet af kløe, forbrænding og rødme samt udslætelementer på huden;
  • utilpashed;
  • træthed;
  • muskelkramper.

En overdosis af stoffet er fyldt med øgede bivirkninger. I tilfælde af overdosering skal man afstå fra at bruge medicinen og konsultere en læge. I sådanne tilfælde udføres gastrisk skylning, hæmodialyse og symptomatisk behandling for at normalisere patientens tilstand.

Analoger

Der er mange analoger af Diflucan, både i sammensætning og eksponeringsprincip..

I stedet for denne medicin kan følgende ordineres:

  • Mycostat;
  • Mycoflucan;
  • Flucoral;
  • Difluzole;
  • Flucostat;
  • Mikomaksa;
  • Fluconazol;
  • Vorizola;
  • Fluconorm;
  • Sporagal.

Koste

Du kan købe medicin på ethvert apotek. Et antimykotikum i form af et pulver og opløsning er en recept. For at købe kapsler er det ikke nødvendigt med en læges recept. Den gennemsnitlige pris for en kapsel er 430 r, nr. 12 - 2200 r, nr. 4 - 950 r, suspension - 540 r, opløsning - 370 r.

Anmeldelser

Positive patientanmeldelser bekræfter lægemidlets effektivitet og høje effektivitet.

Irina, frisør, 34 år gammel. ”Jeg hørte om trost, men i år fik jeg symptomer. Kløe og forbrænding kan ikke beskrives med ord. Jeg gik på hospitalet, lægen ordinerede Diflucan - 1 tablet en gang. Han bad også hendes mand om at drikke. Dagen efter optagelse har intet ændret sig. Men om morgenen vågnede jeg sundt. Handler meget hurtigt, anbefaler jeg. "

Kristina, konditor, 29 år gammel. ”Jeg tog antibiotika i lang tid. Lægen sagde, at sammen med et antibakterielt middel, skulle Diflucan tages for at forhindre trost. Jeg adlød ikke, og bogstaveligt talt to uger senere var der tegn på candidiasis. Hun tog en kapsel om morgenen, og den næste dag trak det ondt tilbage. Et godt stof er imidlertid ikke billigt. Men det er det værd. ”

Diflucan fra thrush: instruktioner til brug, anmeldelser, analoger

Hidtil anerkendes lægemidlet Diflucan som en af ​​de mest effektive i kampen mod gærlignende svampe, der forårsager trost. Lægemidlet fik bred popularitet på grund af evnen til at slippe af med problemet på kun én gang. Så hvordan hjælper diflucan med trost?

Til at begynde med vil jeg fremhæve de vigtigste fordele ved en medicin:

  • høj effektivitet, hvilket skyldes påvirkningen på syntese af patogene celler. Som et resultat forekommer ødelæggelsen af ​​svampeinfektionen;
  • den vigtigste aktive komponent i lægemidlet virker selektivt på cellerne i en ondsindet infektion, der kun påvirker svampe;
  • stoffet begynder at virke næsten øjeblikkeligt;
  • medicinen bruges både til behandling af kvinder og mænd og endda børn, inklusive premature babyer.

Diflucan: instruktioner til brug med thrush

Lægemidlet har en specifik effekt af aktivering af svampen, mens det blokerer for vækst og opdeling af celler. Separat vil jeg sige om den aktive komponent i fluconazol, som i modsætning til mange andre lægemidler ikke hæmmer leverenzymer. Brugervenlighed er forbundet med muligheden for at bruge diflucan når som helst på dagen eller natten, uanset hvor du er.

Brugsanvisninger, som det kan ses, kan give omfattende oplysninger, der ikke vil være overflødige.

Påføringsmetode afhængigt af trasten

Afhængig af den underliggende sygdom kan medicinen bruges på forskellige måder:

  • med vaginal candidiasis anvendes diflucan en gang i en dosis på 150 mg pr. dag. Til forebyggelse af tilbagefald bruges lægemidlet en gang om måneden i seks måneder. Afhjælpningen skal tages allerede ved de første tegn på sygdommen, nemlig: kløe, forbrænding, knust udflod;
  • ved invasive Candida-infektioner vil en enkelt dosis ikke være tilstrækkelig, den første dag, som patienten får ordineret en dosis på 400 mg, og på de resterende dage reduceres den med halvdelen;
  • oropharyngeal candidiasis behandles i to uger, den daglige dosis er 100 mg;
  • candidale læsioner i slimhinden behandles i en måned med 100 g pr. dag med henblik på forebyggelse halveres denne dosering.

Du kan først starte behandlingen efter en diagnostisk undersøgelse.

Anbefalinger til brug

For at opnå maksimal effekt skal du overholde følgende anbefalinger:

  • midlet kan ordineres i form af kapsler, pulver eller opløsning til intravenøs indgivelse;
  • sammen med diflucan kan kvinder sikkert bruge stearinlys parallelt, og mænd kan bruge geler og cremer, der effektivt bekæmper trusler;
  • dosering afhænger af sygdommens form;
  • på trods af at kliniske symptomer forsvinder efter den første dosis, er behandlingsforløbet to uger;
  • doseringen for mænd og kvinder er den samme;
  • Selvom du frit kan købe produktet på apoteket, må du ikke selv medicinere. Ofte ligner symptomerne på trost det kliniske billede af en helt anden infektiøs sygdom, derfor på grund af selvdiagnosticering kan en alvorlig lidelse gå glip af..

Bivirkninger af Diflucan

Lægemidlet tolereres temmelig godt af patienter. Ikke desto mindre kan der undertiden forekomme ubehagelige bivirkninger, nemlig:

  • hovedpine og svimmelhed;
  • kramper
  • kvalme, opkast;
  • smagsændring, tab af appetit;
  • allergiske reaktioner i form af hududslæt og kløe;
  • flatulens, diarré.

Hvis der opstår bivirkninger, skal du stoppe med at tage diflucan og fortælle din læge, hvad der skete.

Kontraindikationer

Inden du drikker diflucan fra trost, skal du vide, at dette stof ikke bør tages i følgende tilfælde:

  • Under graviditet og amning;
  • overfølsomhed over for medikamentkomponenter;
  • med samtidig brug af medikamenter, såsom astemizol, isaprid, erfenadin.

Separat vil jeg sige om gravide kvinder. Specialister arbejdede hårdt for at gennemføre en række kliniske studier, og så i løbet af dem blev det konstateret, at diflucan negativt påvirker fosterets udvikling. Når man bruger høje doser af lægemidlet, blev børn født med forskellige defekter.

Funktioner i behandlingen af ​​mænd

I modsætning til behandlingen af ​​candidiasis hos kvinder, til hvilken en enkelt dosis af lægemidlet normalt er nok, er behandlingsprocessen hos mænd længere, fordi kortvarig behandling kan føre til tilbagefald. Hvordan man drikker diflucan fra trost til mænd?

Den anbefalede dosis på den første dag er 400 mg og de følgende dage - 200 mg. Og til forebyggelse kan doseringen øges til 500 mg.

Normalt kan behandlingen med diflucan hos mænd være fra syv til fjorten dage, men under alle omstændigheder skal den behandlende læge ordinere behandlingsvarigheden.

Hvad er bedre diflucan fra trost eller flucostat?

Moderne farmaceutiske produkter bugner af et bredt udvalg af forskellige lægemidler "for enhver smag og farve." Ved at stoppe valget af et antimykotisk middel går mange tabt, fordi de ikke ved hvad de skal vælge: diflucan eller flucostat.

Straks vil jeg bemærke, at dette er to identiske lægemidler. Dette er to varemærker for et lægemiddel, der kaldes fluconazol. Dette lægemiddel er et effektivt antimykotisk med bredt spektrum..

På trods af den samme virkning af disse lægemidler er der stadig forskelle mellem dem. Den første forskel er omkostningerne. Når du har besøgt apoteket, vil du være overbevist om, at diflucan er meget dyrere, og der er en god undskyldning for dette. Ved første øjekast kan dette virke uforståeligt, fordi de har den samme farmakologiske virkning, men ved nærmere undersøgelse bliver alt klart.

Med hensyn til diflucan blev den frigivet meget tidligere i udlandet og gennemgik mange kliniske forsøg, som et resultat heraf blev anerkendt som et sikkert og pålideligt lægemiddel. Flucostat er udviklingen af ​​den russiske kampagne, som i håb om et hjemmemarked har skabt en langt billigere analog.

Konklusionen er åbenlyst: diflucan er et originalt svampedræbende middel med dets fremstillingsteknologi, der har pålidelige kliniske forsøg, mens flucostat er en kopi, der har mere lette tests end fulde test.

Ikke desto mindre hævder kvalificerede læger, at dette er to identiske lægemidler, der kun adskiller sig i forberedelsesteknologi. Derfor er det op til dig at beslutte, hvilket middel du skal vælge til behandling af candidiasis.!

Diflucan-analoger til thrush (billigt)

Før du køber en analog af diflucan fra trost, skal du konsultere en læge. Overvej populære lægemidler, der har en lignende farmakologisk effekt:

  • flucostat. Dette stof fremstilles af den russiske kampagne og fås i kapselform. Værktøjet har en række af sine bivirkninger og kontraindikationer, så inden du bruger det, skal du undersøge instruktionerne omhyggeligt;
  • mycoflucan. Dette er indisk-fremstillede tabletter. På trods af det faktum, at produktet er cirka to gange billigere end originalen, har det den samme aktive bestanddel og koncentration;
  • diflason. Dette er en anden billig erstatning for diflucan, der har den samme doseringsform og dosering. Ikke desto mindre vælger lægen den daglige dosis individuelt;
  • mycomax. Dette er en tjekkisk analog med det samme aktive stof og doseringsform..

Diflucan fra thrush er et effektivt svampedræbende middel, der hurtigt og sikkert behandler candidiasis. Diflucan har analoger, men lægen kan bedømme passende anvendelighed.

Værktøjet bør ikke bruges af gravide kvinder, men til behandling af mænd, kvinder og børn - dette stof er helt rigtigt. Du skal ikke selv vælge den optimale medicin, sådanne beslutninger bør koordineres med en kvalificeret specialist, der har den nødvendige viden til at træffe det rigtige valg af behandling.

Diflucan

Diflucan: instruktioner til brug og anmeldelser

Latin navn: Diflucan

ATX-kode: J02AC01

Aktiv ingrediens: fluconazol (Fluconazole)

Producent: Pfizer Inc. (Pfizer, Inc.) USA; Fareva Amboise (Frankrig)

Opdater beskrivelse og foto: 09/18/2019

Priser i apoteker: fra 198 rubler.

Diflucan er et antimykotikum.

Slip form og sammensætning

  • 50/100/150 mg kapsler: nr. 4 / nr. 2 / nr. 1 hård gelatine; turkishætte og hvid kasse / hvid kappe og kasse / turkis kappe og kasse; sort markering i form af logoet “Pfizer” og “FLU-50” / “FLU-100” / “FLU-150”; kapslerne indeholder lysegult til hvidt pulver (50 og 100 mg kapsler: 7 hver i PVC / Al-folieblister, i en papkasse med brugsanvisning 1 eller 4 blister; 150 mg kapsler: 1 eller 4 stk i blister fremstillet af PVC / Al-folie; i et papknippe med brugsanvisning 1 blisterpakning på 1 eller 4 stk., 2 blisterpakninger på 1 stk., 3 blisterpakninger på 4 stk.);
  • pulver til oral suspension: fra næsten hvid til hvid, uden synlige urenheder [50 mg / 5 ml eller 200 mg / 5 ml i plastikflasker (HDPE) med en skruehætte med et anti-børns adgangssystem og en plastring til første åbningskontrol; i en papkasse med brugsanvisning 1 flaske komplet med en måleske fremstillet af plast];
  • opløsning til intravenøs (iv) indgivelse: en klar, farveløs væske (25, 50, 100 eller 200 ml opløsning i flasker af farveløst klart glas af type I korket med en gummiprop og krympet med en aluminiumshætte udstyret med en plastisk afskæringsindsats og plastholder; i et papknippe med brugsanvisning 1 flaske).

Sammensætning 1 kapsel:

  • aktivt stof: fluconazol - 50/100/150 mg;
  • hjælpekomponenter: lactose - 49.708 / 99.415 / 149.123 mg; majsstivelse - 16,5 / 33,0 / 49,5 mg; kolloid siliciumdioxid - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg; magnesiumstearat - 1.058 / 2.115 / 3.173 mg; natriumlaurylsulfat - 0,177 / 0,235 / 0,352 mg;
  • kapselskal: gelatine - op til 100%; [titandioxid (E171) - 4,47%, patentblåt farvestof (E 131) - 0,03%] / [titandioxid (E171) - 3%] / [titandioxid (E171) - 1,47%, farvestof patenteret blåt (E 131) - 0,03%];
  • blæk til markering af kapsler: Shellac glasur - 63%, sort jernoxid (E172) - 25%, N-butylalkohol - 8.995%, industriel methyleret alkohol 74 OR - 2%, soja lecithin - 1%, antiskumkomponent DC 1510 - 0.005 %.

Sammensætning pr. 1 ml af den færdige suspension fremstillet af pulver, 50 mg / 5 ml eller 200 mg / 5 ml:

  • aktivt stof: fluconazol - 10 eller 40 mg;
  • hjælpekomponenter: vandfri citronsyre - 4,20 / 4,21 mg; natriumbenzoat - 2,37 / 2,38 mg; xanthangummi - 2,03 / 2,01 mg; titandioxid (E 171) - 1,0 / 0,98 mg; saccharose - 576,23 / 546,27 mg; vandfri kolloid siliciumdioxid - 1,0 / 0,98 mg; natriumcitratdihydrat - 3,17 / 3,17 mg; appelsinsmag (æterisk olie af orange, maltodextrin, vand) - 10/10 mg.

Sammensætning pr. 1 ml opløsning til iv-administration:

  • aktivt stof: fluconazol - 2 mg;
  • hjælpekomponenter: natriumchlorid - 9 mg, injektionsvand - op til 1 ml.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Det aktive stof i Diflucan - fluconazol, er medlem af triazolgruppen, har svampedræbende aktivitet, baseret på den kraftige selektive hæmning af sterolsyntese i svampecellen.

Det har vist sig, at fluconazol er aktiv ved kliniske infektioner og in vitro mod de fleste af følgende mikroorganismer: Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (mange stammer viser moderat følsomhed), Candida tropis og Cryptococcus neoformans.

In vitro-aktivitet af fluconazol er vist for følgende mikroorganismer (ingen klinisk betydning): Candida dubliniensis, Candida kefyr, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae.

Både når de blev taget oralt og parenteralt (iv), var fluconazol aktiv i forskellige modeller af svampeinfektioner hos dyr:

  • opportunistiske mykoser: forårsaget af Candida spp. (inklusive generaliseret candidiasis i de undersøgte dyr med undertrykt immunitet), Cryptococcus neoformans (inklusive intrakranielle infektioner), Trichophyton spp., Microsporum spp. og osv.;
  • endemiske mycoser: forårsaget af Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (inklusive intrakranielle infektioner) og Histoplasma capsulatum hos de undersøgte dyr med normal / undertrykt immunitet.

Fluconazol er yderst specifik for CYP450-afhængige svampenzymer..

Brug af Diflucan i en daglig dosis på 50 mg i 4 uger påvirker ikke plasmakoncentrationen af ​​testosteron hos mænd eller niveauet af steroider hos kvinder i den fødedygtige alder. Fluconazol i en daglig dosis på 200-400 mg af niveauerne af endogene steroider såvel som deres reaktion på stimulering af ACTH (adrenocorticotropic hormon) hos raske mandlige frivillige har ikke en klinisk signifikant effekt.

Følgende mekanismer til udvikling af fluconazol-immunitet findes: kvalitativ eller kvantitativ modifikation af målenzymet for fluconazol - lanosterol 14-α-demethylase eller reduceret adgang til det (en kombination af to mekanismer er mulig).

Punktmutationer i ERG11-genet, der koder for målenzymet, fører til modifikation af målet, efterfulgt af et fald i affinitet for azoler. På grund af den øgede ekspression af ERG11-genet produceres målenzymet i høje koncentrationer, hvilket skaber behovet for at øge niveauet af fluconazol i den intracellulære væske for at undertrykke alle enzymmolekyler i cellen.

En anden markant resistensmekanisme er den aktive fjernelse af fluconazol fra det intracellulære rum ved at aktivere to typer transportører involveret i efflux (aktiv fjernelse) af stoffer fra svampecellen. Sådanne transportører er den vigtigste mediator kodet af multidrug-resistensgenerne (MDR'er) og superfamilien af ​​ATP-bindende transportkassetter, der kodes af Candida-svampe-resistensgenerne til azol-antimykotika (CDR'er). Overekspression af MDR-genet genererer resistens over for fluconazol, medens dannelse af resistens over for forskellige azoler som et resultat af overekspression af CDR-generne er mulig.

Modstand mod Candida glabrata er normalt et resultat af overekspression af CDR-genet, der forårsager resistens over for mange azoler. For stammer med en mindst mulig inhiberende koncentration (MIC), defineret som mellemprodukt, i området fra 16 til 32 μg / ml, anbefales det at bruge fluconazol i maksimale doser.

Candida krusei skal betragtes som immun mod fluconazol. Mekanismen for dets resistens er baseret på målenzymets reducerede følsomhed over for lægemidlets inhiberende virkning.

Farmakokinetik

Fluconazol er en selektiv inhibitor af isoenzymerne CYP2C9 og CYP3A4 og en hæmmer af isoenzymet CYP2C19.

Farmakokinetikken for fluconazol ved indgivelse af iv og oral administration er ens og viser følgende egenskaber:

    absorption: efter oral administration absorberes fluconazol godt, koncentrationen i blodplasma og den samlede biotilgængelighed er mere end 90% af disse indikatorer ved iv-administration; samtidig indtagelse af mad påvirker ikke absorptionen. Stoffets niveau i blodplasma er proportionalt med dosis og når maksimale værdier (Cmax) efter 0,5-1,5 timer efter indtagelse af Diflucan på tom mave, halveringstid (T1/2) i dette tilfælde er

30 timer Op til 90% af ligevægtskoncentrationen (Css) nås den 4. - 5. dag fra behandlingsstart (forudsat at Diflucan tages en gang om dagen). Introduktionen på den første dag af chokdosen, 2 gange højere end den sædvanlige dagligt, hjælper med at opnå 90% Css inden den 2. behandlingsdag. Distributionsvolumen (Vd) nærmer sig den samlede mængde vand i kroppen. 11–12% af stoffet binder til plasmaproteiner;

  • distribution: fluconazol i kropsvæsken trænger godt ind, koncentrationen i spyt og sputum svarer til indholdet i blodplasma. Hos patienter med svampemeningitis i cerebrospinalvæsken er koncentrationsindikatoren ca. 80% af stoffets niveau i blodplasmaet. I overhuden, dermis og sved overstiger koncentrationen serum. Fluconazol ophobes i overfladen (liderligt) lag af overhuden. Brug af en dosis på 50 mg en gang dagligt giver en fluconazolkoncentration på 73 μg / g efter 12 dage; 7 dage efter afslutningen af ​​behandlingen er indikatoren 5,8 mcg / g. Brug af en dosis på 150 mg en gang om ugen den 7. dag giver en koncentration i stratum corneum - 23,4 μg / g og 7 dage efter indtagelse af den anden dosis - 7,1 μg / g. Stoffets niveau i neglepladerne efter påføring i 4 måneder en dosis på 150 mg en gang om ugen vil være 4,05 μg / g i sunde negle og 1,8 μg / g i de berørte; seks måneder efter afslutningen af ​​behandlingen bestemmes fluconazol stadig i neglene;
  • metabolisme og udskillelse: der blev ikke påvist cirkulerende metabolitter af fluconazol; lægemidlet udskilles hovedsageligt af nyrerne, op til 80% af den indgivne dosis er uændret i urinen. Fluconazol-clearance er proportional med QC (kreatininclearance).
  • Forlænget udskillelse af et stof fra blodplasma gør det muligt at tage Diflucan med vaginal candidiasis en gang, med andre indikationer - 1 gang om dagen eller 1 gang om ugen.

    Ved sammenligning af koncentrationer af fluconazol i blodplasma og spyt efter en enkelt dosis på 100 mg i form af en suspension (forudsat at de skylles, opbevares i munden i 2 minutter, slugt) og en kapsel, blev det fundet, at Cmax af stoffet i spyt efter indtagelse af suspensionen blev nået efter 5 minutter og 182 gange højere end Cmax efter indtagelse af kapslen, opnået efter 4 h. Efter ca. 4 timer var niveauet af fluconazol i spyt det samme. AUC0-96 (det gennemsnitlige areal under kurven "koncentration - tid") i perioden fra starten af ​​indgivelsen til 4 dage, spytet var signifikant større, når du tog suspensionen end kapsler. Anvendelsen af ​​to orale doseringsformer afslørede ikke signifikante forskelle i hastigheden for udskillelse fra spyt og farmakokinetik i plasma.

    Farmakokinetiske parametre for anvendelse af fluconazol til børn:

    • indtagelse (kapsler, suspension): alder fra 9 måneder til 13 år - en enkelt dosis på 2 mg / kg eller 8 mg / kg, T1/2 Henholdsvis 25 eller 19,5 h AUC 94,7 eller 362,5 μg × h / ml; gennemsnitsalderen på 7 år er dosis på 3 mg / kg, T1/2 = 15,5 h, AUC = 41,6 μg × h / ml;
    • parenteral (iv) administration (opløsning): alder fra 11 dage til 11 måneder - enkeltdosis 3 mg / kg, T1/2 = 23 timer, AUC = 110,1 μg × h / ml; alder fra 5 til 15 år - multiple doser 2/4/8 mg / kg, T1/2 (noteret på den sidste dag af terapien) - 17,4 / 15,2 / 17,6 timer, AUC (noteret på den sidste terapidag) - 67,4 / 139,1 / 196,7 μg × h / ml.

    Indikatorer for nogle farmakokinetiske egenskaber under parenteral (iv) administration af Diflucan-opløsning til premature babyer (ca. 28 ugers udvikling) i en dosis på 6 mg / kg hver 3. dag (maks. 5 doser), mens de er på intensivafdeling:

    • gennemsnit T1/2 - 74 timer (i intervallet fra 44 til 185 timer) på den første dag, med et fald med den syvende dag i gennemsnit til 53 timer (i området fra 30 til 131 timer), den 13. dag i gennemsnit op til 47 timer (i området fra 27 til 68 timer);
    • AUC - 271 μg × h / ml (i området fra 173 til 385 μg × h / ml) på den første dag med en stigning til 490 μg × h / ml (i området fra 292 til 734 μg × h / ml) Den 7. dag og et fald i gennemsnit til 360 μg × h / ml (i området fra 167 til 566 μg × h / ml) den 13. dag;
    • Vd - 1183 ml / kg (i området fra 1070 til 1470 ml / kg) på den første dag med en stigning i gennemsnit til 1184 ml / kg (i området fra 510 til 2130 ml / kg) den 7. dag og indtil 1328 ml / kg (i området fra 1040 til 1680 ml / kg) inden den 13. dag.

    Farmakokinetikken for fluconazol blev undersøgt hos ældre patienter 65 år og ældre med en enkelt anvendelse af Diflucan inde i en dosis på 50 mg (nogle patienter tog diuretika på samme tid). Cmax = 1,54 μg / ml blev opnået 1,3 timer efter indgivelse; gennemsnitlig AUC = 76,4 ± 20,3 μg × h / ml; gennemsnit T1/2 = 46,2 timer. Parametrene var lidt højere end hos unge patienter, sandsynligvis skyldtes denne effekt på nedsat nyrefunktionskarakteristik hos ældre. Modtagelse på samme tid som diuretika påvirkede ikke signifikant AUC og Cmax. Egenskaber, der er lavere i alderdommen end hos unge patienter: QC = 74 ml / min; uændret med nyrerne i en periode fra 0 til 24 timer - 22% fluconazol; renal clearance = 0,124 ml / min / kg.

    Indikationer til brug

    Kapsler

    Diflucan-kapsler ordineres til behandling af følgende sygdomme hos voksne patienter:

    • coccidioidomykose;
    • cryptococcal meningitis;
    • invasiv candidiasis;
    • slimhindecandidiasis, inklusive spiserørskandidiasis, candidaria, oropharyngeal candidiasis, kronisk slimhindekandidiasis;
    • kronisk atrofisk candidiasis i mundhulen i forbindelse med at have proteser, med utilstrækkelig mundhygiejne eller lokal terapi;
    • akut eller tilbagevendende vaginal candidiasis, hvis det er umuligt at bruge lokal terapi;
    • candida balanitis, med umuligheden ved anvendelse af lokal terapi;
    • dermatomycosis, inklusive dermatophytosis i fødderne og (eller) bagagerummet, inguinal dermatophytosis, hudkandidiasis, versicolor versicolor, om nødvendigt, systemisk terapi;
    • onychomycosis (dermatophytosis af neglene), med den uacceptable behandling med andre lægemidler.

    Diflucan-kapsler er indiceret til forebyggelse af følgende sygdomme hos voksne patienter:

    • cryptococcal meningitis, forebyggelse af tilbagefald hos patienter med en høj risiko for re-sygdom;
    • oropharyngeal candidiasis og esophageal candidiasis hos patienter med HIV-infektion med stor risiko for tilbagefald;
    • vaginal candidiasis hos patienter med 4 eller flere episoder om året for at reducere hyppigheden af ​​tilbagefald;
    • langvarig neutropeni med hæmoblastose på grund af kemoterapi eller hæmatopoietisk stamcelletransplantation til forebyggelse af candidale infektioner.

    Diflucan-kapsler er ordineret til børn til behandling af slimhinde candidiasis (oropharyngeal og fordøjelsesorganer), cryptococcal meningitis, invasiv candidiasis og til forebyggelse af candida-infektioner med svækket immunitet. Med stor risiko for tilbagefald af kryptokokk meningening hos børn anbefales fluconazol til vedligeholdelsesbehandling for at forhindre gentagelse af sygdommen.

    Pulver til suspension, opløsning til iv

    • cryptococcosis, inklusive cryptococcal meningitis, infektiøse læsioner i lungerne, hud og andre organer hos patienter med normal immunitet, modtagere af transplanterede organer, hos patienter med forskellige former for immundefekt og AIDS; understøttende pleje af AIDS-patienter for at forhindre tilbagefald af cryptococcosis;
    • generaliseret candidiasis, herunder spredt candidiasis, candidaæmi, invasive candidale infektioner i øjnene, peritoneum, endocardium, urinvej og luftvej, herunder hos kræftpatienter, der gennemgår intensiv behandling med immunsuppressivt og cytotoksisk lægemiddel, og hos patienter med andre patologier, der disponerer for candidiasis;
    • candida balanitis, genital candidiasis, vaginal candidiasis - behandling af akutte eller tilbagevendende former og forebyggelse af at reducere hyppigheden af ​​tilbagefald (3 eller flere tilfælde pr. år);
    • candidiasis i slimhinderne i kroppen, inklusive mundhulen, svælg, spiserør, ikke-invasive bronchopulmonale infektioner, candidaria, kronisk slimhinde og atrofisk candidiasis i mundhulen forårsaget af at have tandproteser hos patienter med normal og nedsat immunfunktion; hos AIDS-patienter - forebyggelse af oropharyngeal candidiasis;
    • dyb endemisk mycose (coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis, histoplasmosis og sporotrichosis) hos patienter med normal immunitet;
    • pityriasis versicolor, mycosis (fødder, inguinal region, hud i kroppen), onychomycosis og hud candidal infektioner.

    Derudover er suspension og iv-administration af Diflucan-opløsning indiceret til patienter med ondartede tumorer til forebyggelse af svampeinfektioner under stråling og cytotoksisk terapi.

    Kontraindikationer

    • samtidig anvendelse med terfenadin med et langt kursus med fluconazolbehandling i en daglig dosis på 400 mg eller mere;
    • samtidig anvendelse med cisaprid, astemizol, erythromycin, pimozid, quinidin, amiodaron og andre lægemidler, der øger QT-intervallet og metaboliseres af cytochrome P450 3A4-isoenzym;
    • til kapsler og suspensioner - laktasemangel, galactoseintolerance, glukose-galactose malabsorption;
    • til kapsler - børns alder op til 3 år;
    • amningstid (amning);
    • overfølsomhed over for azolforbindelser med en struktur, der ligner fluconazol;
    • overfølsomhed over for fluconazol og hjælpekomponenter i Diflucan.

    Relativ (Diflucan skal anvendes med forsigtighed under tilsyn af en læge):

    • nedsat lever / nyrefunktion (lever / nyresvigt);
    • graviditet;
    • forekomsten af ​​udslæt hos patienter med overfladisk svampeinfektion og invasive (systemiske) svampeinfektioner ved anvendelse af fluconazol;
    • samtidig brug af terfenadin med fluconazol i en daglig dosis på mindre end 400 mg;
    • potentielt proarrytmiske tilstande hos patienter med flere risikofaktorer: organiske hjertesygdomme, elektrolytubalance samt samtidig behandling, der fremmer udviklingen af ​​sådanne sygdomme.

    Brugsanvisning til Diflucan: metode og dosering

    Brugen af ​​Diflucan kan påbegyndes, før resultaterne af laboratoriebakteriologiske undersøgelser opnås, herunder bakteriesåning. Men straks efter at have modtaget dem, er du nødt til at justere antifungerapi i overensstemmelse hermed.

    Diflucan tages oralt eller administreres parenteralt (iv), valget af doseringsform for lægemidlet og anvendelsesmåde afhænger af patientens kliniske tilstand. Ved overførsel af en patient med iv intravenøs indgivelse af fluconazol til oral indgivelse eller omvendt kræver ikke korrektion af den daglige dosis.

    Påføringsmetode for Diflucan, afhængigt af frigørelsesformen:

    • kapsler: indtaget oralt som helhed, uden at tygge, indtagelse af føde på absorptionen af ​​fluconazol har ingen klinisk signifikant effekt;
    • pulver til suspension: 24 ml vand sættes til indholdet i pulverflasken og rystes grundigt under fortynding og før hver brug; suspensionen tages oralt, uanset madindtagelse;
    • opløsning: administreret ved iv-infusion med en hastighed på <10 ml / min.

    Opløsningen til intravenøs indgivelse af Diflucan indeholder en 0,9% opløsning af NaCI i en flaske 100 ml (200 mg) - 15 mmol natrium- og chlorioner. Patienter, der begrænser natrium- eller væskeindtagelse, skal overveje infusionshastigheden..

    Lægen ordinerer den daglige dosis Diflucan på grundlag af en vurdering af arten og sværhedsgraden af ​​svampesygdommen. I tilfælde af infektion, der kræver et gentaget forløb, fortsættes behandlingen, indtil de kliniske / laboratoriesymptomer på aktiv svampeinfektion forsvinder. Patienter med AIDS, cryptococcal meningitis, tilbagevendende oropharyngeal candidiasis, har normalt brug for understøttende behandling for at forhindre gentagelse af sygdommen efter en tilsyneladende fuldstændig bedring.

    Voksenbehandling

    • cryptococcal meningitis og cryptococcal infektioner med en anden lokalisering: den første daglige dosis er 400 mg, derefter fortsættes behandlingen i en daglig dosis på 200-400 mg pr. dosis. Kursets varighed afhænger af den kliniske og mykologiske effektivitet af Diflucan; behandling af kryptokokk meningitis varer normalt mindst 6-8 uger. Ved livstruende infektioner kan den daglige dosis øges til 800 mg. For at forhindre gentagelse af cryptococcal meningitis hos patienter, der er i høj risiko for at genoptage sygdommen, kan Diflucan i en daglig dosis på 200 mg, fortsat på ubestemt tid, efter at have taget det fulde løb af primærbehandling, fortsættes;
    • coccidioidomycosis: Du skal muligvis tage daglige doser på 200-400 mg, for mere alvorlige infektioner, især med skader på hjernehinderne, er det muligt at øge den daglige dosis til 800 mg. Kursets varighed bestemmes individuelt, behandlingen kan vare op til 24 måneder, inklusive med coccidioidomycosis - 11-24 måneder; med paracoccidioidomycosis - 2-17 måneder; med sporotrichose - 1–16 måneder; med histoplasmose - 3-17 måneder;
    • candidaemia, spredt candidiasis, andre invasive candidiasisinfektioner: en mættet daglig dosis på den første dag - 800 mg, efterfølgende daglige doser - 400 mg. Kursets varighed afhænger af klinisk effekt, det anbefales at fortsætte behandlingen i to uger efter det første negative resultat af blodsåning og forsvinden af ​​symptomer og tegn på candidaæmi;
    • oropharyngeal candidiasis: en mættet daglig dosis på den første dag - 200-400 mg, efterfølgende daglige doser - 100-200 mg, løbet af kurset er fra 7 til 21 dage. Om nødvendigt kan terapien udvides med en udtalt undertrykkelse af immunfunktionen. Til forebyggelse af tilbagefald af oropharyngeal candidiasis hos patienter med HIV-infektion med høj risiko for gentagelse af sygdommen anvendes Diflucan i en daglig dosis på 100-200 mg dagligt eller 200 mg pr. Dag 3 gange om ugen, når man behandler patienter med kronisk nedsat immunitet i en ubestemt periode;
    • Candiduria: effektiv daglig dosis - 200-400 mg, kursusvarighed fra 7 til 21 dage. Patienter med stærkt nedsat immunforsvarsfunktion kan muligvis have behov for længere behandling;
    • kronisk slimhindekandidiasis: daglig dosis - 50-100 mg, kursusvarighed op til 28 dage; længere behandling kan ordineres afhængigt af sværhedsgraden af ​​sygdommen, samtidig infektion og immunsystemforstyrrelser;
    • esophageal candidiasis: en mættet daglig dosis på den første dag - 200-400 mg, efterfølgende daglige doser - 100-200 mg. Terapiforløbet er 14-30 dage (indtil remission er opnået). Patienter med meget nedsat immunforsvarsfunktion kan muligvis have behov for længere behandling. Til forebyggelse af tilbagefald af esophageal candidiasis hos patienter med HIV-infektion og en høj risiko for tilbagefald af sygdommen anvendes Diflucan i en daglig dosis på 100-200 mg dagligt eller 200 mg per dag 3 gange om ugen, når man behandler patienter med kronisk nedsat immunitet i en ubestemt periode;
    • kronisk, atrofisk candidiasis i mundhulen i forbindelse med brug af proteser: en daglig dosis på 50 mg ad gangen i 14 dage i kombination med behandling af protesen med lokale antiseptika;
    • akut vaginal candidiasis, candidiasis balanitis: Diflucan bruges én gang i en dosis på 150 mg. For at reducere tilbagefaldshastigheden af ​​vaginal candidiasis tages 150 mg kapsler en gang hver tredje dag, kun 3 stk. (den 1., 4. og 7. dag), hvorefter de skifter til profylaktisk administration i en vedligeholdelsesdosis på 150 mg en gang hver 7. dag, kan varigheden af ​​det forebyggende kursus være op til 6 måneder;
    • dermatomycosis i huden, inklusive dermatophytosis i fødderne, dermatophytosis i kroppen, inguinal dermatophytosis, candida-infektioner: effektiv dosis - 150 mg en gang om ugen eller 50 mg en gang om dagen. Kursets varighed er normalt fra 2 til 4 uger, med mykose af fødderne kan en længere behandling være nødvendig - op til 6 uger;
    • versicolor versicolor: effektiv dosis - 300-400 mg en gang om ugen. Kursets varighed er normalt fra 1 til 3 uger. I henhold til en anden ordning tages Diflucan med 50 mg en gang dagligt i 2-4 uger;
    • onychomycosis: effektiv dosis - 150 mg en gang om ugen; behandlingen fortsættes, indtil den inficerede negleplade er erstattet med en sund. Gentagen neglevækst på fingrene kræver 3-6 måneder, på tæerne - 6-12 måneder. Desuden kan vækstraten i forskellige mennesker variere vidt og afhænger også af patientens alder. Som et resultat af vellykket behandling af kroniske infektioner, der vedvarer i lang tid, er det undertiden muligt at ændre formen på neglene;
    • forebyggelse af candidiasis hos patienter med maligne tumorer: en daglig dosis på 200-400 mg (afhængigt af graden af ​​risiko for udvikling af svampeinfektioner). Med stor sandsynlighed for at udvikle en generaliseret infektion, for eksempel med svær eller vedvarende neutropeni, anbefales det at tage 400 mg 1 gang pr. Dag. Diflucan begynder at blive taget et par dage før den forventede udvikling af neutropeni, derefter fortsættes behandlingen i yderligere 7 dage efter stigningen i antallet af neutrofiler over 1000 i mm 3..

    Pulver til fremstilling af en suspension, en opløsning til iv-indgivelse:

    • cryptococcal meningitis og cryptococcal infektioner med en anden lokalisering: en mættet daglig dosis på den første dag - 400 mg, efterfølgende daglige doser - 200-400 mg. Kursets varighed afhænger af den kliniske og mykologiske effektivitet af Diflucan; behandling af kryptokokk meningitis varer normalt mindst 6-8 uger. For at forhindre gentagelse af cryptococcal meningitis hos AIDS-patienter kan administrationen af ​​Diflucan i en daglig dosis på 200 mg fortsættes på ubestemt tid efter afslutningen af ​​det fulde løb af primærbehandling;
    • candidaemia, spredt candidiasis, andre invasive candida-infektioner: en mættende daglig dosis på den første dag - 400 mg, efterfølgende daglige doser - 200 mg. Det er tilladt at øge den daglige daglige dosis til 400 mg afhængigt af sværhedsgraden af ​​den kliniske virkning af Diflucan. Kursets varighed afhænger af den kliniske effektivitet af terapien;
    • oropharyngeal candidiasis: standard daglig dosis - 50-100 mg, løbetid - 7-14 dage. Patienter med alvorlig hæmning af immunfunktionen kan om nødvendigt forlænge behandlingen. Hos patienter med AIDS kan Diflucan ordineres en gang om ugen 150 mg for at forhindre gentagelse af oropharyngeal candidiasis efter afslutningen af ​​det fulde behandlingsforløb.
    • kronisk atrofisk candidiasis i mundhulen i forbindelse med at bære proteser: en daglig dosis på 50 mg ad gangen i 14 dage med samtidig behandling af protesen med lokale antiseptika;
    • esophagitis, ikke-invasive bronchopulmonale infektioner, candidaria, candidiasis i huden / slimhinderne, andre candidale infektioner i slimhinderne (undtagen kønsorganisk candidiasis): effektiv daglig dosis - 50 mg ad gangen i 14-30 dage;
    • vaginal candidiasis, balanitis forårsaget af Candida spp.: én gang, kun til orale doseringsformer, inde i en dosis på 150 mg. For at reducere tilbagefaldshastigheden af ​​vaginal candidiasis kan Diflucan bruges en gang om ugen i en dosis på 150 mg. Varigheden af ​​den forebyggende behandling bestemmes individuelt og kan som regel være op til 6 måneder. Børn under 18 år og patienter over 60 år bør ikke bruge en enkelt dosis uden recept fra en læge;
    • forebyggelse af candidiasis hos patienter med ondartede tumorer: en daglig dosis på 50-400 mg (afhængigt af graden af ​​risiko for udvikling af svampeinfektioner). Med stor sandsynlighed for at udvikle en generaliseret infektion, for eksempel med svær eller vedvarende neutropeni, anbefales det at tage 400 mg 1 gang pr. Dag. Diflucan begynder at blive taget et par dage før den forudsagte udvikling af neutropeni, derefter fortsættes behandlingen i yderligere 7 dage efter stigningen i antallet af neutrofiler over 1000 i mm 3;
    • mycoser i fødder, glat hud, inguinal region, andre hudinfektioner, inklusive candidiasis: effektiv dosis - 150 mg en gang om ugen eller 50 mg en gang om dagen. Kursets varighed er normalt fra 2 til 4 uger, med mykose af fødderne kan en længere behandling være nødvendig - op til 6 uger;
    • pityriasis versicolor: effektiv dosis - 300 mg en gang om ugen i et kursus - 2 uger; nogle patienter kræver muligvis en tredje dosis på 300 mg om ugen, mens andre patienter kan have brug for en enkelt dosis Diflucan i en dosis på 300-400 mg. I henhold til en anden ordning tages lægemidlet til 50 mg en gang dagligt i 2-4 uger;
    • onychomycosis: effektiv dosis - 150 mg en gang om ugen; behandlingen fortsættes, indtil den inficerede negleplade er erstattet med en sund. Gentagen neglevækst på fingrene kræver 3-6 måneder, på tæerne - 6-12 måneder. Desuden kan vækstraten i forskellige mennesker variere vidt og afhænger også af patientens alder. Som et resultat af vellykket behandling af kroniske infektioner, der vedvarer i lang tid, er det undertiden muligt at ændre formen på neglene;
    • dybe endemiske mykoser: kan kræve brug af Diflucan i en daglig dosis på 200-400 mg. Kursets varighed bestemmes individuelt, behandlingen kan vare op til 24 måneder; med coccidioidomycosis - 11-24 måneder.

    Brug af Diflucan til børn

    Som med behandlingen af ​​lignende infektioner hos voksne bestemmes behandlingsvarigheden af ​​den behandlende læge afhængig af den kliniske og mykologiske effektivitet. Den daglige dosis fluconazol til børn bør ikke overstige den for voksne patienter. Den maksimale børns daglige dosis Diflucan er 400 mg.

    Diflucan skal bruges dagligt, en gang dagligt i overensstemmelse med anbefalingerne:

    • behandling af candidiasis i slimhinderne: 3 mg / kg / dag; på den første dag for at opnå hurtigere Css kan der anvendes en mættet daglig dosis på 6 mg / kg;
    • terapi til generaliseret candidiasis og cryptococcal-infektioner: fra 6 til 12 mg / kg / dag, afhængigt af infektionens kompleksitet;
    • forebyggelse af tilbagefald af cryptococcal meningitis hos børn med AIDS: 6 mg / kg;
    • forebyggelse af svampeinfektioner hos børn med deprimeret immunitet, hvor risikoen for infektion er forbundet med neutropeni, der udvikler sig på baggrund af cytotoksisk kemo- eller strålebehandling: fra 3 til 12 mg / kg / dag, afhængigt af sværhedsgraden og varigheden af ​​vedvarende neutropeni.

    Da fluconazol udskilles langsomt hos nyfødte i 1. og 2. uge af livet, anvendes Diflucan i den samme dosis på mg / kg som til behandling af ældre børn, men med et interval på 1 gang på 3 dage. For nyfødte i 3. og 4. uge af livet bruges den samme dosis 1 gang på 2 dage.

    Hvis det er vanskeligt at tage Diflucan-kapsler til børn over 3 år, anbefales det at overveje muligheden for at erstatte dem med andre doseringsformer af lægemidlet (pulver til suspension til oral administration eller opløsning til iv-administration) i ækvivalente doser.

    Bivirkninger

    Tolerabiliteten af ​​alle doseringsformer af Diflucan, når de anvendes i overensstemmelse med den anbefalede doseringsregime, er normalt meget god..

    I henhold til resultaterne af kliniske studier og efter markedsføring blev følgende bivirkninger bemærket:

    • nervesystem: svimmelhed *, hovedpine, kramper *, paræstesi, smagsændring *, søvnløshed / døsighed, rysten;
    • fordøjelsessystem: mavesmerter, flatulens, diarré, kvalme, opkast *, dyspepsi *, tør mundslimhinde, forstoppelse;
    • hepatobiliary system: hepatotoksicitet (i nogle tilfælde endda dødelig), øget bilirubin, øget serumaktivitet af leverenzymer [alanin aminotransferase (ALT), aspartat aminotransferase (AST), alkalisk phosphatase (ALP)], nedsat leverfunktion *, gulsot *, hepatitis *, cholestase, hepatocellulær nekrose *, hepatocellulær læsion;
    • hud: alopecia *, udslæt, eksfoliative hudlæsioner * (inklusive Stevens-Johnson syndrom og Lyells syndrom), akut generaliseret exanematematisk pustulose; derudover, når man tager kapsler og suspensioner - øget svedtendens, medikamentudslæt; derudover, når du tager suspensionen - kløe i huden, urticaria, hævelse i ansigtet;
    • hæmatopoietiske organer og lymfesystem *: anæmi, trombocytopeni, leukopeni (inklusive neutropeni og agranulocytose);
    • immunsystem *: anafylaksi (inklusive angioødem; derudover, når man tager en opløsning og suspension - urticaria, kløe, hævelse i ansigtet);
    • hjerte-kar-system *: stigning i QT-intervallet på elektrokardiogrammet (EKG), torsade de pointes (ventrikulær takysystolisk arytmi af typen ”pirouette”), derudover når man tager suspensionen - arytmi;
    • metabolisme *: øgede plasmaniveauer af kolesterol og triglycerider, hypokalæmi;
    • muskuloskeletalsystem: myalgia;
    • andre reaktioner: asteni, svaghed, feber, træthed, svimmelhed; derudover når du tager løsningen - hyperhidrose.

    * - i henhold til resultaterne af efter markedsføring.

    Ved anvendelse af Diflucan såvel som medikamenter med en lignende virkningsmekanisme i nogle patienter, især med alvorlige sygdomme som AIDS eller ondartede neoplasmer, ændringer i nyre- og leverfunktion blev blodtællinger observeret, men den kliniske betydning af sådanne ændringer og deres forhold til brugen af ​​fluconazol installeret.

    Overdosis

    Der er rapporteret om overdosering med Diflucan, men der er kun observeret hallucinationer og paranoid adfærd i kun en episode hos en 42 år gammel patient inficeret med HIV på grund af indtagelse af fluconazol i en dosis på 8,2 g. Patienten blev straks indlagt på hospitalet, og inden for 2 dage vendte hans tilstand tilbage til det normale..

    I tilfælde af overdosering udføres symptomatisk behandling (inklusive understøttende foranstaltninger og gastrisk skylning).

    Fluconazol udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, så det er meget sandsynligt, at tvungen diurese kan fremskynde udskillelsen af ​​lægemidlet. Efter en 3-timers hæmodialysesession falder koncentrationen af ​​fluconazol i blodplasmaet med ca. 50%.

    specielle instruktioner

    Superinfektion er rapporteret med andre Candida-stammer end Candida albicans (f.eks. Candida krusei), som ofte er naturligt resistente over for fluconazol. I sådanne tilfælde kan alternativ antimykotisk behandling være nødvendig..

    I sjældne tilfælde blev der under brug af fluconazol registreret toksiske ændringer i leveren, inklusive dødelige, hovedsageligt hos patienter med alvorlige samtidige sygdomme. Hepatotoksiske reaktioner forbundet med brugen af ​​fluconazol afslørede ikke en klar afhængighed af den daglige dosis af Diflucan, varigheden af ​​behandlingsforløbet, køn og alder af patienterne. Denne virkning var typisk reversibel, og efter afslutningen af ​​behandlingen forsvandt dens symptomer. Det anbefales, at patienter med nedsat leverfunktionsindikatorer nøje overvåges for at identificere tegn på mere alvorlige leverpatologier. Hvis kliniske tegn eller symptomer på nedsat leverfunktion korrelerer med brugen af ​​fluconazol, skal Diflucan seponeres.

    Som andre azoler kan fluconazol i sjældne tilfælde forårsage anafylaksi.

    I sjældne tilfælde udviklede man eksfoliative hudlæsioner såsom Stevens-Johnson-syndrom (ondartet eksudativt erythem) og Lyells syndrom (toksisk epidermal nekrolyse) under behandling med Diflucan. Med brugen af ​​mange medikamenter, inklusive fluconazol, er det mere sandsynligt, at AIDS-patienter udvikler så alvorlige hudreaktioner. Udseendet af et udslæt hos patienten under behandling af overfladisk svampeinfektion, som kan være forbundet med fluconazol, kræver tilbagetrækning af lægemidlet. Udslæt hos patienter med invasive / systemiske svampelæsioner skal overvåges omhyggeligt, og i tilfælde af bululøse læsioner eller multiforme eksudativt erythem, skal øjeblikkelig annullering af Diflucan.

    Fluconazol kan som andre azoler forårsage en stigning i QT-intervallet på EKG. En stigning i QT-intervallet såvel som ventrikelflimmer / -flutter på grund af brugen af ​​fluconazol har været ekstremt sjælden hos patienter med alvorlige sygdomme, der forværres af flere risikofaktorer. For eksempel med organiske læsioner i hjertet, nedsat elektrolytbalance samt bidrager til udviklingen af ​​sådanne afvigelser af samtidig behandling. I denne forbindelse bør brug af fluconazol til patienter med potentielt proarytmiske tilstande anvendes med forsigtighed.

    I nærvær af diagnosticerede sygdomme i leveren, nyrerne og hjertet bør brug af Diflucan konsulteres med en læge.

    Oral administration af fluconazol i en dosis på 150 mg til behandling af vaginal candidiasis giver normalt en forbedring af symptomerne efter 24 timer, og nogle gange kan det tage flere dage at helbrede fuldstændigt. Hvis symptomerne vedvarer i lang tid, skal du kontakte en læge..

    Tilfælde af fluconazols specifikke inkompatibilitet med andre medicinske opløsninger er imidlertid ikke beskrevet, for at blande Diflucan-opløsning med andre lægemidler i infusionssystemet, bortset fra dem, der er anført i kapitlet "Drug Interaction", det anbefales ikke før administration.

    På grund af det begrænsede evidensgrundlag for effektiviteten af ​​fluconazol til behandling af andre typer endemiske mycoser, f.eks. Paracoccidioidomycosis, sporotrichosis, histoplasmosis, er det ikke muligt at bestemme specifikke anbefalinger om doseringsregimet.

    Fluconazol er en kraftig hæmmer af CYP2C9-isoenzym, moderat - CYP3A4-isoenzym, derudover hæmmer det CYP2C19-isoenzym. Brug af Diflucan samtidigt med lægemidler med en smal terapeutisk profil, metaboliseret af disse isoenzymer, skal udføres med forsigtighed.

    Påvirkning af evnen til at køre køretøjer og komplekse mekanismer

    Patienter, der om nødvendigt bruger Diflucan til at udføre typer arbejde, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og en høj reaktionshastighed, er det nødvendigt at tage hensyn til muligheden for at udvikle bivirkninger såsom svimmelhed og kramper.

    Graviditet og amning

    Der er ikke foretaget tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser af brugen af ​​fluconazol under graviditet..

    Der blev rapporteret om tilfælde af spontan abort, udvikling af medfødte abnormiteter hos nyfødte, hvis mødre fik fluconazol en gang i en dosis på 150 mg i første trimester af graviditeten eller gentagne gange. Også beskrevet er episoder med flere medfødte anomalier hos spædbørn, hvis mødre modtog fluconazolbehandling i en høj dosis fra 400 til 800 mg / dag i de fleste eller i hele første trimester. De følgende patologier blev registreret: brachycephaly, nedsat dannelse af kranialhvelvet, nedsat udvikling af ansigtsdelen af ​​kraniet, ganespalte, udtynding / forlængelse af ribbenene, lårbenets krumning, arthrogryposis, medfødt hjertefejl.

    I forbindelse med det foregående bør anvendelse af fluconazol undgås under graviditet, med undtagelse af behovet for behandling af alvorlige (livstruende) svampeinfektioner, når den påtænkte fordel ved behandlingen af ​​moderen væsentligt overstiger de potentielle risici for fosteret.

    Fluconazol findes i modermælken i en mængde, der kan sammenlignes med plasmakoncentrationen, derfor anbefales det ikke til kvinder under amning.

    Kvinder i den fødedygtige alder, hvis det er nødvendigt at bruge Diflucan, skal overveje effektive præventionsmetoder i hele behandlingsperioden samt i ca. 1 uge (5-6 halveringstider) efter afslutningen af ​​kurset.

    Brug i barndommen

    Diflucan-kapsler er kontraindiceret til børn under 3 år.
    En suspension, der er fremstillet af et pulver og en opløsning til iv-indgivelse, kan bruges til nyfødte fra de første leve dage i henhold til indikationer i henhold til den dosis, der er ordineret af lægen.

    Med nedsat nyrefunktion

    Om nødvendigt en enkelt brug af Diflucan til patienter med nedsat nyrefunktion, dosisjustering er ikke påkrævet.

    Hos patienter med nyresvigt, inklusive børn, med flere brug af Diflucan, administreres oprindelig en chokdosis på 50-400 mg (afhængigt af indikationerne), hvorefter den daglige dosis justeres som følger:

    • KK> 50 - standarddosis;
    • QC ≤ 50 (uden dialyse) - 1 /2 standarddosis;
    • regelmæssig dialyse - standarddosis efter hver session.

    Patienter i regelmæssig dialyse efter hver session skal bruge 100% af den anbefalede dosis. På dage, hvor proceduren ikke udføres, reduceres dosis i overensstemmelse med QC-indikatoren.

    Med nedsat leverfunktion

    På grund af den begrænsede erfaring med anvendelse af fluconazol i tilfælde af nedsat leverfunktion (leversvigt) i denne kategori af patienter, bør Diflucan ordineres med forsigtighed.

    Brug i alderdom

    I henhold til instruktionerne ordnes Diflucan hos ældre patienter i mangel af tegn på nyresvigt i den sædvanlige dosis i henhold til indikationerne. Ældre patienter med nyresvigt (QC